Ipamorelin 10 mg

¿Qué es Ipamorelin?

Ipamorelin es un péptido sintético compuesto por cinco aminoácidos, clasificado como secretagogo de la hormona de crecimiento (GHS). En investigación de laboratorio destaca por su elevada selectividad y por su capacidad para reproducir la actividad de la grelina, hormona endógena involucrada en la regulación del apetito y la secreción de hormona de crecimiento (GH). Su secuencia corresponde a Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂.

Fue desarrollado como un agonista selectivo del receptor GHS-R1a, relacionado con la liberación de GH. A diferencia de otros secretagogos, como GHRP-2 y GHRP-6, los estudios preclínicos han descrito una acción más selectiva sobre la GH, con una influencia limitada sobre otras hormonas, entre ellas el cortisol y la prolactina.

Por estas características, Ipamorelin constituye un compuesto de interés para el estudio experimental de la fisiología del eje de la hormona de crecimiento y sus mecanismos asociados.

Mecanismo de acción de Ipamorelin

La ipamorelina actúa como agonista selectivo del receptor GHSR-1a, también denominado receptor de grelina. Su actividad complementa la señalización producida por los análogos de GHRH, interviniendo en diferentes mecanismos relacionados con la liberación de hormona de crecimiento (GH).

Cascada molecular:

• Se une al receptor GHSR-1a, asociado principalmente a proteínas Gq/11.
• Activa la vía de la fosfolipasa C (PLC), generando IP3 y DAG.
• Favorece la movilización de calcio intracelular y la activación de PKC.
• Estos procesos contribuyen a la despolarización de las células somatotropas y a la liberación de GH.
• También puede intervenir sobre mecanismos hipotalámicos relacionados con la regulación de la somatostatina.
• La GH liberada actúa posteriormente sobre distintos tejidos, incluido el hígado, donde participa en la producción de IGF-1.

Perfil de selectividad: una característica de interés de la ipamorelina es su selectividad relativa por la vía de secreción de GH. En estudios experimentales se ha observado una menor influencia sobre otras hormonas, como el cortisol y la prolactina, en comparación con algunos secretagogos de GH de generaciones anteriores.

Interacción con análogos de GHRH: la combinación experimental con análogos de GHRH resulta de interés debido a que ambos compuestos pueden actuar mediante vías de señalización diferentes: los análogos de GHRH estimulan directamente el receptor GHRHR, mientras que la ipamorelina activa el receptor GHSR-1a. Esta interacción se relaciona con la modulación de la secreción pulsátil de GH.

Ámbito de interés de Ipamorelin

Las características farmacológicas de Ipamorelin permiten analizar los mecanismos involucrados en la secreción de hormona de crecimiento y su relación con distintos procesos fisiológicos. Entre los principales ámbitos se encuentran:

• Metabolismo óseo: evaluación experimental de la influencia de la señalización de GH sobre la densidad, formación y remodelación del tejido óseo.
• Caquexia y sarcopenia: utilización en modelos experimentales para estudiar la relación entre la estimulación de GH, la conservación de la masa muscular y la función física.
• Fisiología gastrointestinal: investigación de la actividad relacionada con el receptor de grelina y su posible participación en procesos como la motilidad gastrointestinal y la regulación del apetito.

Conservación y almacenamiento

Para favorecer la conservación del Ipamorelin en presentación liofilizada. Después de su reconstitución, debe conservarse refrigerado entre 2 °C y 8 °C y utilizarse en un plazo de 4-6 semanas para asegurar su potencia.

Historia y desarrollo

La ipamorelina fue desarrollada por Novo Nordisk a finales de la década de 1990 como un nuevo secretagogo de la hormona de crecimiento, buscando una mayor selectividad que compuestos anteriores como GHRP-2 y GHRP-6. Su investigación clínica se extendió durante los años posteriores, principalmente en estudios relacionados con la motilidad gastrointestinal. Posteriormente, el desarrollo farmacéutico fue discontinuado por decisiones estratégicas de la compañía.

Desde entonces, la ipamorelina se ha mantenido como referencia para analizar la señalización del receptor GHSR-1a y los mecanismos relacionados con la secreción de GH. Estatus: no cuenta con aprobación de la FDA, la EMA o COFEPRIS para uso terapéutico humano y su utilización en investigación debe realizarse bajo las normativas correspondientes.